Цефуроксим аксетил – бактерицидный беталактамный антибиотик, относящийся к группе цефалоспоринов второго поколения. его выраженная активность в отношении микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis (при сопоставимой активности в отношении грамположительных кокков). Это обусловлено тем, что цефуроксим обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными возбудителями.

Отличительной особенностью цефуроксима в сравнении с цефалоспоринами первого поколения (цефазолина, цефалексина и др.) является

Таким образом, цефуроксим активен в отношении большинства аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включая штаммы, вырабатывающие беталактамазу, Streptococcus pneumonae, Streptococcus pyogenes) и грамотрицательных (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Кlebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Provdencia spp.) микроорганизмов, а также анаэробов (Peptococ-cus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.). К цефуроксиму устойчивы хламидии, микоплазмы, риккетсии, легионеллы.

В последние годы наблюдается увеличение резистентности возбудителей нозокомиальных инфекций к большинству применяемых антибиотиков, в том числе и цефуроксиму. В частности, по данным многоцентрового исследования, про-веденного в России (1999 г.), высокая резистентность к цефуроксиму отмечена у Proteus spp., K. Pneumoniaeи Enterobacter spp. (более 50% случаев).

Естественно, что в соответствии со спектром антимикробного действия основными показаниями к применению цефуроксима аксетила являются инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония), уха, горла и носа (отит, фарингит, тонзиллит, синусит), мочевых путей (уретрит, пиелонефрит, асимптоматическая бактериурия), гонорея.

Фармакодинамика антимикробных препаратов определяется взаимосвязью концентрации препарата с его клинической эффективностью. В качестве одного из суррогатных показателей данного взаимодействия используется минимальная подавляющая концентрация (МПК) антибиотика. С учетом этого выделяют 2 группы антибиотиков: с зависящей от концентрации в очаге инфекции активностью (аминогликозиды, фторхинолоны) и с активностью, зависящей от экспозиции в очаге инфекции. Цефалоспорины относятся ко 2-й группе: для них важна не столько концентрация, сколько длительность взаимодействия с микроорга-низмом. Это означает, что концентрация цефуроксима, превышающая МПК в 2–4 раза, должна сохраняться около 50% времени между введениями, а повышение МПК, к примеру, до 20 раз не будет сопровождаться увеличением выраженности клинического эффекта. Из этого следует очень важный вывод: доза не является определяющей для клинического эффекта цефуроксима; более важна длительность взаимодействия антибиотика с микроорганизмом.

Цефуроксим натрия предназначен исключительно для парентерального введения (внутримышечно или внутривенно), так как натриевая соль цефуроксима практически не всасывается при приеме внутрь. При периоде полувыведения, составляющем около 80 мин терапевтиче-ская концентрация цефуроксима сохраняется на протяжении 5–8 ч в зависимости от величины дозы. Это определяет трехчетырехкратное введение цефуроксима натрия.

Цефуроксим аксетил в форме таблеток, напротив, после приема внутрь хорошо всасывается и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим (биодоступность цефуроксима аксетила повышается до 50% при приеме во время еды!). Максимальная концентрация препарата создается через 2,5–3 ч после приема. В результате плав-ного повышения концентрации цефуроксима при применении цефуроксима аксетила увеличивается время экспозиции антибиотика с микроорганизмом, что позволяет использовать двукратный режим дозирования препарата (по 250–500 мг).

Побочные эффекты при использовании цефуроксима аксетила являются типичными для всех цефалоспоринов. Это тошнота, рвота, диарея, преходящее повышение активности ферментов печени; описаны случаи развития псевдомем-бранозного колита при длительном применении (вследствие усиленного роста Clostridium difiсile); лейко- и тромбоци-топения, гемолитическая анемия; возможны аллергические реакции (в 1–3% случаев перекрестная с пенициллинами); головная боль, сонливость и др.

Диуретики и аминогликозиды повышают нефротоксичность цефуроксима. В цефуроксиме натрия концентрация натрия составляет 2,36 ммоль/г, что при нарушении функции почек может привести к гипернатриемии. В то же время одновременное применение с цефуроксима аксетилом антацидов, ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов может привести к уменьшению биодоступности препарата.

Таким образом, цефуроксима аксетил является эффективным и безопасным антимикробным лекарственным средством для лечения большинства ифекций среднетяжелого течения. Перральная форма свидетельствует о наличии у препарата фармакоэкономически выгодного потенциала. Цефуроксима аксетил можно рассматривать как один из антибиоти-ков для дескалационной терапии инфекционных заболеваний (термин означает перевод больного после парентрального введения антибиотика на прием пероральной формы). Такой способ антибиотикотерапии всегда имеет фармакоэконо-мическое преимущество перед стандартной парентеральной антибиотикотерапией.

В Республике Беларусь цефуроксим аксетил зарегистрирован компанией Фармакар (Палестина) под торговым на-званием Зинекс (Zinex), форма выпуска – таблетки 500 мг № 10 и таблетки 250 мг № 10.